2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

雄激素受体 (AR) 是一种核受体，通过结合细胞质中的雄激素睾酮或双氢睾酮，然后转位到细胞核中而被激活。结合激素配体后，受体与辅助蛋白分离，转位到细胞核中，二聚化，然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体关系最为密切，高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对于男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感 (CAIS) 有关。

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135732
    SK33 Antagonist 99.98%
    SK33，肌醇类似物，是一种有效的组织选择性抗雄激素活性分子。SK33 降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。
    SK33
  • HY-164552
    ZNU-IMB-Z15 Antagonist 98.07%
    ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。
    ZNU-IMB-Z15
  • HY-135794S
    11-Ketodihydrotestosterone-d3

    11-酮二氢睾酮 d3

    		Agonist ≥99.90%
    11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇，是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素，也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂，对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM，EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节，蛋白质表达和细胞生长。
    11-Ketodihydrotestosterone-d<sub>3</sub>
  • HY-B0469S
    Medroxyprogesterone acetate-d3

    醋酸甲羟孕酮 D3

    		98.13%
    Medroxyprogesterone acetate-d3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
    Medroxyprogesterone acetate-d<sub>3</sub>
  • HY-112689
    Androgen receptor antagonist 9 99.91%
    Androgen receptor antagonist 9 (compound 28) 是雄激素受体 (Androgen receptor) 的拮抗剂。
    Androgen receptor antagonist 9
  • HY-B0561S
    Spironolactone-d7

    螺内酯 d7

    		Antagonist 99.96%
    Spironolactone-d7 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，IC50
    Spironolactone-d<sub>7</sub>
  • HY-103246
    TFM-4AS-1 99.96%
    TFM-4AS-1 是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，也是一种有效的 雄激素受体 (AR) 配体，IC50 为 38 nM。TFM-4AS-1 是基因选择性激动剂。
    TFM-4AS-1
  • HY-105318
    LGD-2226 Modulator 98.58%
    LGD-2226 是一种选择性和口服活性的雄激素受体 (AR) 调节剂，对人雄激素受体的 EC50 为 0.2 nM，Ki 为 1.5 nM。LGD-2226 在动物模型中显示出组织选择性，与肌肉相比，对前列腺的作用较低。LGD-2226 可用于肌肉萎缩，骨质疏松和性功能障碍的研究。
    LGD-2226
  • HY-152844
    Faznolutamide Inhibitor 98.85%
    Faznolutamide 是一种抗雄激素活性分子。
    Faznolutamide
  • HY-B0561S1
    Spironolactone-d3

    螺内酯 d3

    		Antagonist 99.82%
    Spironolactone-d3 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，IC50
    Spironolactone-d<sub>3</sub>
  • HY-N7045
    Isosilybin B

    异水飞蓟宾B

    		Inhibitor 99.32%
    Isosilybin B 是一种黄酮木脂素。Isosilybin B 可从 Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3, D1, A, E)、Cdk4、Cdk2、Cdc25A)，并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3)。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis)，减少雄激素受体 (AR) 和 PSA。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。
    Isosilybin B
  • HY-112895A
    (R)-UT-155 Inhibitor 98.09%
    (R)-UT-155 (compound 11) 是一种选择性的、雄激素受体降解物 (SARD) 配体。活性低于 S 型异构体。
    (R)-UT-155
  • HY-70002S
    Deutenzalutamide-d3

    恩杂鲁胺 d3

    		Antagonist 99.81%
    Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
    Deutenzalutamide-d<sub>3</sub>
  • HY-163340
    GA32 Inhibitor 99.67%
    GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR)/glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂，对 AR和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide (HY-70002) 去势性前列腺癌的。
    GA32
  • HY-18102A
    GLPG0492 (R enantiomer) Modulator 99.51%
    GLPG0492 R enantiomer是GLPG0492的R型对映体，GLPG0492是新型选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。
    GLPG0492 (R enantiomer)
  • HY-W653723
    N-Nitrosodicyclohexylamine

    亚硝基二环己胺

    		Antagonist ≥99.0%
    N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种具有抗雄激素活性的 N-亚硝基化合物。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 与雄激素受体 (AR) 的竞争性结合，以抑制 5α-二氢睾酮，并降低 AR 蛋白的水平。
    N-Nitrosodicyclohexylamine
  • HY-W041703
    6-Amino-5-bromoquinoxaline Antagonist
    6-Amino-5-bromoquinoxaline 是一种 2-(arylamino)imidazole 衍生物，是 α1- 和 α2-雄性激素受体拮抗剂的前体。
    6-Amino-5-bromoquinoxaline
  • HY-16985S
    Darolutamide-d4

    达罗他胺-d4

    		Antagonist
    Darolutamide-d4 (ODM-201-d4) 是氘代标记的 Darolutamide。Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。
    Darolutamide-d<sub>4</sub>
  • HY-111848
    PROTAC AR Degrader-4 Inhibitor
    PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
    PROTAC AR Degrader-4
  • HY-111848A
    PROTAC AR Degrader-4 TFA Inhibitor 99.26%
    PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
    PROTAC AR Degrader-4 TFA
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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